Buspironi vaikuttaa laajasti aivoissa erilaisiin välittäjäainejärjestelmiin (GABA, serotoniini, dopamiini, noradrenaliini ym.). Sillä onkin havaittu olevan tehoa ahdistuneisuushäiriössä, joskin teho ilmenee 2-3 viikon kuluessa. Ruoka vaikuttaa buspironin imeytymiseen, minkä vuoksi se tulisi ottaa joka päivä samalla tavalla (ruoan kanssa/ilman ruokaa) mahdollisimman tasaisten pitoisuuksien takaamiseksi.

Hoidon aikana ei suositella syötäväksi greippiä tai juotavaksi greippiä sisältäviä juomia, koska greippi lisää buspironin imeytymistä. Muita sitrushedelmiä, kuten esimerkiksi sitruunaa, voi sen sijaan nauttia. Lääkityksen aloitus ja lopetus tulee tehdä varovasti asteittain lääkärin ohjeiden mukaan. Buspironihoidon aikana on syytä välttää alkoholin käyttöä.