Alfa- ja beetareseptoreja on useassa paikassa elimistössä. Sydän- ja verisuonilääkkeiden toivottuja vaikutuskohteita ovat sydämen beeta1-reseptorit sekä verisuonten beeta2 - ja alfareseptorit. Keuhkoputkien sileässä lihaksessa on beeta2 –reseptoreja, joten myös keuhkoputket supistuvat lääkkeen vaikutuksesta ja tämän vuoksi beetasalpaajia ei suositella astmaatikoille ensisijaisesti.

Beetasalpaajat hidastavat sydämen sykettä ja pienentävät supistusvoimaa, jolloin sydämen kuormitus ja hapenkulutus vähenee. Beetasalpaajat hidastavat sydämen sykkeen nousua rasituksen aikana, jolloin sydämen hapen tarve pienenee. Tämä voi tosin olla epäedullinen vaikutus urheillessa. Beeta- ja alfasalpaajat alentavat myös verenpainetta.

Beetasalpaajat soveltuvat hyvin henkilöille, joilla on kohonnut verenpaine ja sepelvaltimotauti. Huimausta voi esiintyä hoidon alkuvaiheessa, kuten kaikilla verenpainetta alentavilla lääkkeillä, ennen kuin elimistö tottuu alempaan verenpainetasoon. Tabletit on hyvä ottaa aamuisin. Beetasalpaajien käyttö tulee lopettaa pienentämällä annosta pikkuhiljaa. Beetasalpaajat ovat Suomessa yleisemmässä käytössä kuin alfasalpaajat.