Zyban -lääkkeen vaikuttava aine on bupropioni, jonka teho perustuu aivojen erilaisten välittäaineiden vaikutusten muuttamiseen, minkä seurauksena tupakoinnin himo ja vieroitusoireet vähenevät. Lääkitys aloitetaan ja lopetetaan asteittain annosta muuttamalla lääkärin ohjeiden mukaisesti. Tavallisesti suositellaan tupakoinnin lopettamisajankohdan ajoittaminen vasta toiselle hoitoviikolle, jolloin bupropioni on saavuttanut riittävän pitoisuuden.

Zyban -lääkityksen yleisin kesto on noin 7-9 viikkoa. Tabletit tulisi niellä kokonaisina ja kerran päivässä annosteltuna mielellään aamuisin unihäiriöiden välttämiseksi. Aamuin illoin annosteltuna bupropionin aiheuttaessa unettomuutta voidaan ilta-annosta joutua aikaistamaan myöhäiseen iltapäivään. Tällöin on kuitenkin annosten väliin jäätävä 8 tuntia. Alkoholin käyttöä ei suositella hoidon aikana.