Progestiinivalmisteiden vaikutus perustuu päivittäin annettavaan pieneen määrään progestiinia, joka estää hedelmöitymisen. Varsinaista vaikutusmekanismia ei täysin tunneta, mutta luultavammin kohdunkaulan liman muuttuminen siittiöitä läpäisemättömäksi on yksi sen oleellinen vaikutusperusta.

Tablettimuotoisia progestiinivalmisteita kutsutaan minipillereiksi, joiden annostelu tapahtuu säännöllisesti (annosteluväli voi vaihdella 12 tunnilla) päivittäin ilman taukoja. Niitä käytetään yleensä imetyksen aikana sekä niille naisille, joille yhdistelmävalmisteet eivät sovi.

Muita annostelumuotoja progestiinivalmisteille on ihon alle laitettava kapseli, jonka ehkäisyteho on viisi vuotta.