β2-sympatomimeettien eli β2-agonistien teho perustuu nopeavaikutteiseen tehoon laukaista ja estää keuhkoputkien sileiden lihasten supistusta eli laajentavat keuhkoputkia. Suurimmalla osalla tämän ryhmän lääkeaineista vaikutus alkaa 1-3 minuutin kuluttua lääkkeen inhaloinnista (eli lääkkeen hengittämisestä) Nämä niin sanotut avaavat lääkkeet jaetaan vaikutuksen keston mukaan lyhyt- ja pitkävaikutteisiin. Salbutamoli, terbutaliini ja fenosteroli ovat lyhytvaikutteisia ja formoteroli ja salmeteroli pitkävaikutteisia. Lyhytvaikutteisia käytetään yleensä tarvittaessa astman akuutissa hengenahdistuskohtauksessa, kun taas pitkävaikutteisia käytetään säännöllisesti inhaloitavien glukokortikoidien lisänä keskivaikean tai vaikean astman hoidossa sekä keuhkoahtaumataudissa. Tyypillisimpiä tämän lääkeaineryhmän haittavaikutuksia ovat sydämentykytys ja käsien vapina. Toistuvan käytön yhteydessä näihin lääkkeisiin voi kehittyä toleranssi.