Klooridiatsepoksidi voimistaa keskushermostossa olevan hillitsevän GABA-välittäjäaineen vaikutuksia, minkä seurauksena tulee yleinen tuskaisuuden ja ahdistuksen helpottaminen, unettava ja lihaksia rentouttava vaikutus. Klooridiatsepoksidia käytetäänkin tämän vuoksi ahdistuneisuus-, unettomuus- ja tuskatiloihin sekä lisäksi jännityspäänsärkyyn, lihasjännitykseen ja alkoholin vieroitusoireisiin.

Se voi aiheuttaa riippuvuutta pitempiaikaisessa käytössä, minkä vuoksi sitä ei saa omin päin lopettaa vaan asteittain lääkärin opastuksella. Hengitysvaikeudet, päihdeongelma sekä myesthenia gravis voivat olla esteitä lääkkeen käytölle. Klooridiatsepoksidin kanssa ei myöskään saa käyttää alkoholia.