Beeta1 -reseptoreja on lähinnä sydämessä ja siksi beeta1 -selektiivisten salpaajien pääasiallinen vaikutus on sydämessä. Beta1-selektiivisiä salpaajia ovat asebutololi, atenololi, betaksololi, bisoprololi, metoprololi ja seliprololi ja niitä käytetään angina pectoriksen, verenpaineen, rytmihäiriön ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon.

Beeta1 selektiiviset salpaajat ovat parempi vaihtoehto diabeetikoille ja raajojen valtimoverenkiertohäiriöistä kärsiville verrattuna epäselektiivisiin beetasalpaajiin. Jos astmaatikon tulee käyttää beetasalpaajia, tulisi sen olla beeta1 selektiivinen salpaaja. Tabletit on hyvä ottaa aamuisin aamupalan yhteydessä.